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两项研究成果入选今年重磅学术会议AACR

       严要求铸就高品质，海博为药业两项创新药研究成果成功入选2024年美国癌症研究协会（AACR）年会，并将以壁报的形式在会上展出。该会议将于当地时间2024年4月5日至10日在美国圣地亚哥举行。

       AACR作为全球最具权威性的癌症研究机构之一，其年会汇聚了全球顶尖的癌症研究者和最新的研究成果。此次公司两项成果的入选，是国际专业机构对海博为药业在癌症药物领域的研发实力、研发项目的科学价值和临床潜力的又一次认可，也坚定了公司持续探索、勇攀高峰的信心。

入选摘要信息

项目一

Project

摘要号：CT147/26

英文标题：

Phase I clinical study of Bruton’s Tyrosine Kinase Inhibitor (BTKi) HBW-3220 capsules in patients with relapsed/refractory (R/R) B-Cell non-Hodgkin lymphoma (B-NHL)

中文标题：

BTK抑制剂HBW-3220胶囊治疗复发/难治性（R/R）B细胞非霍奇金淋巴瘤（B-NHL）患者的Ⅰ期临床研究

展出形式：壁报展示

展示时间：

当地时间2024年4月8日1:30 PM - 5:00 PM

项目二

Project

摘要号：3325/13

英文标题：

HBW-012-D and HBW-012-E are Novel, Potent, Selective, Safe, and Bioavailable KRAS G12D Inhibitors with Superior Anti-Tumor Efficacy in Mice

中文标题：

新型选择性、安全高效的KRAS G12D抑制剂HBW-012-D和HBW-012-E在小鼠体内显示出卓越的抗肿瘤疗效

展出形式：壁报展示

展示时间：

当地时间2024年4月8日1:30 PM - 5:00 PM

       创新药管线进展

       海博为药业聚焦肿瘤、疼痛、中枢神经系统疾病、自身免疫系统疾病等多个热门领域，搭建了差异化的透脑创新药物开发平台，布局了十多条创新药研发管线，并取得了突出的进展，其中三个项目已进入临床研究阶段。

       三代可逆BTK抑制剂研发管线：两个创新药项目HBW-3220胶囊和HBW-3210胶囊均已进入临床研究，其中HBW-3220胶囊已在临床研究中表现出突出的安全性和有效性，已进入Ⅱa期临床研究。

       体外活性研究显示，HBW-3220拥有更为广泛的抗BTK耐药突变能力，除了对野生型及C481S突变的抑制作用显著优于伊布替尼、Pirtobrutinib（LOXO-305）及Nemtabrutinib（ARQ-531）外，还对服用Pirtobrutinib、泽布替尼等产生的另一主要耐药突变L528W突变也有很好的抑制作用，预计比目前上市的BTK抑制剂有着更为广阔的临床适用范围。

图1A. HBW-3220抑制BTK C481S的分子模拟

（PDB ID：8fln）

图1B. BTK C481S 与 pirtobrutinib 复合物的晶体结构（PDB ID: 8fln)

       由图1A所示，基于Autodock的模拟预测，HBW-3220与BTK C481S有8个结合位点，而已获批上市的三代BTK抑制剂Pirtobrutinib晶体结构显示有5个结合位点（图1B），这可能是HBW-3220相比于Pirtobrutinib有着突出优势的一个重要原因，HBW-3220可能是针对不同耐药范围最广、最有效的新一代BTK抑制剂，市场潜力巨大！

       HBW-3220的临床研究数据显示出了与临床前研究相似的优异效果：1）该药物安全性良好，所有剂量组均未发生DLT（剂量限制毒性）事件；2）临床治疗效果良好，特别是对于慢性淋巴细胞白血病（CLL）及小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者，其ORR可达到80%以上。同时，对于达到CR、PR和PR-L的患者中，无论患者先前是否服用过不可逆BTK抑制剂，是否存在TP53和/或BTK C481S突变，HBW-3220均显示出了明显疗效，比如1例伴有BTK C481S和TP53突变，曾先后服用过伊布替尼、泽布替尼、奥布替尼及BCL-2抑制剂之后都产生耐药的CLL患者，服用HBW-3220胶囊后的首次疗效评价就达到了PR。

       （注：ORR指客观缓解率；CR指完全缓解；PR指部分缓解；PR-L指伴淋巴细胞增多的部分缓解）

       KRAS G12D抑制剂研发管线：已确定2个PCC（临床前候选化合物），计划在2024年申报临床研究。临床前头对头对比研究显示，已确定的两个候选化合物HBW-012-D、HBW-012-E在体外活性、体内药效及药代等多个关键成药性方面显著优于阳性对照药物MRTX1133，并且可通过口服给药，开发潜力巨大。

图2：HBW-012-D和HBW-012-E在GP2D小鼠中的抗肿瘤活性研究

       由图2可知，在GP2D（结肠癌细胞）小鼠肿瘤模型中，HBW-012-D、HBW-012-E均表现出显著的剂量依赖的抗肿瘤活性。HBW-012-D在50 mg/kg BID口服给药条件下能够完全抑制肿瘤生长；HBW-012-E在10mg/kg BID口服给药条件下就展现出比同类药物更明显的抑瘤优势，在50 mg/kg BID口服条件下可使肿瘤体积缩小约10%。

       此外，海博为药业还持续布局非成瘾性镇痛药物领域，除了已进入临床研究阶段的Nav1.8抑制剂HBW-004285之外，公司还布局了其他多个非成瘾性靶向镇痛药管线，并取得了阶段性的研究进展。

       关于AACR

       美国癌症研究学会 （American Association for Cancer Research ,AACR）成立于1907年，是世界上成立最早、规模最大的致力于加速征服癌症的癌症研究组织，目前在141个国家和地区拥有超过58000名会员。

       AACR的使命是预防和治愈癌症。学会通过相关计划和服务，促进癌症和相关生物医学科学领域的研究，加速新的研究发现在科学家和相关人群中的传播，推动科学教育与培训，并在全球范围内提升对癌症的病因、预防、诊断和治疗的深化理解。

       关于海博为药业

       海博为药业是一家以临床需求为导向，以源头创新为核心驱动力，重点致力于靶向创新药研发的高成长性高新技术企业。公司集结了一支国际化、专业化的研发管理团队，覆盖创新药研发从靶点筛选到注册上市全链条各个专业领域。海博为药业研发速度快、成果质量高，布局了十余条创新药研发管线，聚焦肿瘤、疼痛、中枢神经系统疾病等多个热门领域，搭建了差异化的透脑药物开发平台；申请发明专利30余项，获得授权10项；确定7个PCC，其中3项已进入临床研究阶段，多项研究成果入选国际重量级学术会议，如ASCO、EHA等等，展现出海博为药业坚实的自主创新力、行业竞争力和可持续发展力。

       未来发展中，海博为药业将充分发挥药物研发方面的优势，力争国际最优/国际首创，加大研发投入，深化合作，采取开放式、多层次、多方位的合作模式，通过创新药区域权益转让、创新药和改良新药技术合作及技术转让等多维度合作方式，对外寻求合作伙伴，共同开发质优价更优的中国好药！

来源:成都海博为药业

       BioTianfu

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