2022年4月28日，海博为药业宣布其第三代抗耐药、可逆BTK抑制剂HBW-3220胶囊临床研究启动会召开，标志着该项目正式进入人体临床研究阶段。据悉，这是海博为药业首个创新药，即将开展首次人体临床研究，针对适应症为成熟B细胞淋巴瘤。

       布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂在淋巴瘤治疗方面已取得了巨大成功，目前全球已上市5款不可逆BTK抑制剂（伊布替尼、泽布替尼、奥布替尼、阿卡替尼和替拉鲁替尼），但长期服药后易产生耐药突变，并且目前全球尚无抗耐药、可逆的BTK抑制剂上市，研究进展最快的礼来LOXO-305/默沙东ARQ-531还在临床研究阶段。

       HBW-3220是海博为药业自主研发的具有自主知识产权的抗耐药、可逆BTK抑制剂，可用于不可逆BTK抑制剂治疗后疾病进展或不耐受的患者。

       临床前头对头研究表明：HBW-3220对野生型和C481S耐药突变的BTK激酶均有很强的抑制作用；在C481S耐药突变和野生型肿瘤药效模型试验中，有效性优于伊布替尼、ARQ-531及LOXO-305；在GLP毒理研究中显示HBW-3220有数十倍安全窗，提示HBW-3220的临床有效性和安全性可能更优，且除了肿瘤，在自身免疫疾病等领域也有非常好的前景，有望成为Best-In-Class的第三代BTK抑制剂。

       目前HBW-3220启动的临床研究是根据2022年2月CDE默示许可开展的以成熟B细胞淋巴瘤为目标适应症的首次人体临床研究，同时，海博为药业也正在进行HBW-3220用于自身免疫相关疾病治疗的前期研究，并将适时申报新的临床适应症。

       关于海博为

       海博为药业成立于2019年1月，重点致力于小分子创新药研发。该公司已布局10余条创新药研发管线，覆盖血液肿瘤、脑部肿瘤、镇痛、自身免疫疾病等领域。除了HBW-3220，海博为药业开发的另一款强透脑、抗耐药、可逆三代BTK抑制剂预计在2022年6月申报临床 ；镇痛药物Nav1.8抑制剂预计将在2022年底申报临床。

来源：医药观澜、成都海博为药业